Biszfoszfonátok az oszteoporózis kezelésére: a gyógyszerek osztályozása, teljes leírása

A bisfoszfonátok olyan farmakológiai készítmények, amelyek kémiai összetételében vannak foszfonsavak észterei. A gyógyszerek fő terápiás hatása az osteoporosisban megfigyelt csonttömeg-veszteség megelőzése. A bisfoszfonátok csökkentik az izom-csontrendszer ezen patológiájára jellemző spontán törések kockázatát. A gyógyszereket patogenezikus terápiában és profilaxisban egyaránt használják..

Bármely biszfoszfonát széles körű ellenjavallatokkal rendelkezik. Az adagolási rend megsértése vagy a hosszantartó alkalmazás eredményeként gyakran szisztémás és helyi mellékhatások jelentkeznek. Az orvos csak a műszeres vizsgálatok sorozatának elvégzése után vonja le a következtetést a biszfoszfonátok kezelési rendbe történő bevonásának célszerűségéről..

Egy kis történelem

Fontos tudni! Az orvosok sokkoltak: "Van egy hatékony és megfizethető gyógyszer az ízületi fájdalmakhoz." További információ.

A biszfoszfonátokat kezdetben nem állították elő a gyógyszeripar igényeinek kielégítésére. Ráadásul alkalmazásuk ilyen mértékű alkalmazását közel 100 évig nem vették figyelembe. Foszfonsav-észtereket állítottak elő a mezőgazdaság számára. Ezek alapján ásványi műtrágyákat készítettek, a felszín alatti öntözéshez vizet meglágyítottak. A textil- és olajfinomító ipar nem ment meg biszfoszfonátok nélkül, és továbbra is aktívan használja ezeket..

Ugyanakkor az orvosok és gyógyszerészek megkísérelték megtalálni a csonttömeg megerősítésének módjait. Áttörést jelent ezen a területen az Astley Cooper felfedezése. 1824-ben ez az angol orvos és a királyi bíróság sebésze hipotézist fogalmazott meg az időskorúak csontok fokozott törékenysége és a testükben kialakuló bizonyos patológia kapcsolatáról. A betegséget a huszadik század elején fedezték fel, rendszerezték és tudományos nevet kaptak. A csontritkulás kiküszöbölése és annak veszélyes szövődményeinek megelőzése azonban akkor nem volt lehetséges.

A svájci Herbert Fleisch hosszú ideig kísérletezett vegyi anyagokkal. 1968-ban felfedezte, hogy amikor a szervetlen pirofoszfát érintkezésbe került egy biológiai folyadékkal, szignifikánsan kevesebb kalcium csapódik ki. Annak megakadályozása érdekében, hogy az enzimek agresszív módon befolyásolják a pirofoszfátot, a molekula foszforatomját szénatommal helyettesítették. Ez jelentősen növeli a kémiai vegyület biológiai aktivitását..

Az első biszfoszfonátokon alapuló gyógyszerkészítmény szintézise előtt azonban még volt 30 hosszú év. 1995-ben, hosszú klinikai vizsgálatok után megkezdődött a csontok osteoporosisának kezelésére szolgáló gyógyszerek széles körű előállítása..

A cselekvés mechanizmusa

A bisfoszfonátokat továbbra is aktívan alkalmazzák az oszteoporózis kezelésében, számos felfedezett hátrány ellenére. Például úgy találták, hogy a gyógyszerek növelik a csontsűrűséget, de nem teszik erősebbé. A csontszövet szerkezete hasonló lesz bizonyos fémötvözetekhez - bizonyos fizikai hatással kis darabokra osztódnak. Ezért a biszfoszfonátok mellett a terápiás kezelési módok a csontok erősítésére szolgáló készítményeket is tartalmaznak..

A biszfoszfonát vagy difoszfonát egy mesterségesen szintetizált kémiai vegyület, amely szerkezete hasonló a pirofoszfonáthoz. Ez az anyag felelős a kalcium csontszövethez való tapadásának erősségéért. A természetes biológiai pirofoszfonátoktól eltérően azonban a szintetikus biszfoszfonátok klinikai aktivitása nagyobb. Szélesebb farmakológiai hatással rendelkeznek.

Az egészséges csontszövetekben az anyagcsere folyamata zökkenőmentesen zajlik, és bármilyen kudarc esetén azonnal aktiválódnak a kompenzációs mechanizmusok a sérült területek megújításához és regenerálásához. A csontszövet főbb szerkezeti egységei:

  • csontritkulások - 15-20 mikron átmérőjű fiatal csontsejtek, amelyek intercelluláris anyagot szintetizálnak. Amint a mátrix felhalmozódik, falba kerülnek benne, és osteocytá válnak;
  • oszteoklasztok - óriás, többmagvú sejtek, amelyek eltávolítják a csontszövetet az ásványi anyag feloldásával és a kollagén elpusztításával.

Az emberi test megközelítőleg azonos számú felhasználót - oszteoklasztot és alkotót - oszteoblasztot tartalmaz. Ha a zavarók száma növekedni kezd, akkor apoptózis lép fel - a programozott sejthalál szabályozott folyamata. Ellenkező esetben az egyensúlyhiány súlyos következményeket okoz, amelyek közül az egyik az oszteoporózis. A biszfoszfonátok stimulálják az oszteoklasztok önpusztulását, helyreállítva a csontsejtek természetes egyensúlyát. A testbe való belépés után megkötik a csontszövetben felhalmozódó kalciummolekulákat. A kémiai vegyületek megbízhatóan tartják a mikroelemet, folyamatos rohamnak vetik alá az oszteoklasztok szaporodásával. A biszfoszfonátok azonban a bontás előtt teljes mértékben megbirkóznak a feladatukkal - a csontsűrűség növelése.

Még a "elhanyagolt" ízületi problémák is gyógyíthatók otthon! Ne felejtsd el, hogy naponta egyszer kenje el..

Osztályozás

A nemzetközi osztályozásban a biszfoszfonátok két nagy csoportra oszlanak a molekuláris szerkezettől, vagy inkább a nitrogénmolekula kémiai szerkezetétől függően. Az oszteoporózis kezelésére nyolc fő vegyületet használnak, amelyek a házi gyógyszerek és importált szerkezeti analógjaik aktív alkotórészei:

  • nitrogénmentes - Klodronát, Tiludronát, Etidronát;
  • nitrogéntartalmú - Pamidronát, Risedronát, Alendronát;
  • amino-tartalmú - zoledronát, ibandronát.

A nitrogénmentes gyógyszerek az első generációs gyógyszerek közé tartoznak, amelyek alapját képezték a további progresszív fejlesztéseknek. De alkalmazásuk továbbra is releváns az osteoporosis kezelésében. A csontszövetbe behatolva a nitrogénmentes biszfoszfonátok vegyületekké alakulnak - az ATP analógjai. Nagy koncentrációban halmozódnak fel oszteoklasztokban és jelentősen csökkentik pusztító aktivitásukat. Mielőtt megtörténik a gyógyszer végleges megsemmisülése, sikerül részben helyreállítania az oszteoklasztok elpusztulása következtében zavart egyensúlyt.

A nitrogéntartalmú gyógyszereket az agresoros sejtekkel szembeni nagy ellenállás jellemzi. Ezek ellenállnak az oszteoklasztok pusztító rohamainak, ami magyarázza meghosszabbított farmakológiai hatásaikat. Az amino-tartalmú biszfoszfonátok harmadik generációs gyógyszerek, amelyek kevésbé toxikus hatással vannak a belső szervekre.

A biszfoszfonátok hátrányai az osteoporosis kezelésébenJellemzők
Agresszív hatás az emésztőrendszer szerveireA gyógyszerek hosszan tartó használata esetén növekszik a nyálkahártya fekély eredményeként kialakuló peptikus fekély és gastritis kialakulásának valószínűsége
Hosszú távú terápiás folyamatA csontszövetek sűrűségének növelése vagy a felszívódás megakadályozása érdekében 3-5 éven át kell venni a biszfoszfonátokat, és törlésük után megfigyelhető a terápiás eredmény romlása.
Kizárólag kórokozói kezelés lehetségesA gyógyszerek kiküszöbölik az oszteoporózis következményeit, de nem képesek megszabadulni annak okától - anyagcsere-rendellenességek, az osteoblaszt képződésének csökkenése
A hatóanyagok alacsony felszívódásaA testbe való behatolás után a biszfoszfonátok 10% -a felszívódik. A felszívhatatlan részt a vesék gyorsan evakuálják
Egyéb gyógyszerek szedésének szükségességeÁltalában a terápiás kezelések során a biszfoszfonátokat glükokortikoszteroidokkal és kalciumkészítményekkel kombinálják. Ez súlyosan növeli a beteg testének farmakológiai terhelését.

A biszfoszfonátok típusai

Az osteoporosis kezelésére szolgáló gyógyszer kiválasztásakor az orvos a műszeres vizsgálatok, az általános vér- és vizeletvizsgálat eredményeire támaszkodik. Figyelembe veszi a betegség stádiumát, a szövetkárosodás mértékét, a beteg kórtörténetét és életkorát, a csontfelszívódás okát. Előnyben részesítik a gyengébb hatású gyógyszereket. De néha agresszívabb szerekre van szükség az osteoclast rohamok gyors elnyomásához.

A következő gyógyszereket használják az oszteoporózis kezelésében:

  • Clodronate. Gátolja az osteoclastokat, csökkenti a fájdalmas érzések súlyosságát az osteoporosis késői stádiumaiban, megtartja a kalciumot a csontokban, csökkentve annak koncentrációját a szisztémás keringésben. A klodronátot szintén felírják a hiperkalcémia és a demineralizáció kialakulásának megelőzésére, amely provokálja a csontszövet feloldódását;
  • Tiludronát. Aktív stimulálja az mineralizációt, növelve a csontsűrűséget. A betegeknek felírják, hogy gyorsan felépüljenek komplex törések, Paget-féle betegség vagy osteodystrophia kezelése, a csontok jellegzetes törékenysége következtében, anyagcsere-rendellenességek következtében;
  • Etidronát. A nitrogénmentes difoszfonát a modern gyógyszerek előfutára az oszteoporózis kezelésére. Rheumatoid arthritis, rosszindulatú és jóindulatú daganatok, valamint néhány vesebetegség kezelésére is felhasználják. Segít kiküszöbölni a nehézfém-mérgezés hatásait;
  • Az alendronát. Stabilizálja az anyagcserét a csontokban és a porcszövetekben.A készítményeknek az Alendronáttal történő használata nem okoz csontdemineralizációt, amelyet aktívan alkalmaznak azoknak a nőknek a kezelésére, akik a természetes menopauza idején léptek be;
  • Pamidronate. Zavarja az oszteoklasztok szaporodását, csökkenti a katabolikus folyamatok sebességét és serkenti a regeneráló biokémiai reakciókat;
  • Risendronate. A biszfoszfonátot magas klinikai aktivitás jellemzi, a testre gyakorolt ​​kifejezett toxikus hatások nélkül. A rizendronát gyakran az első választás a hosszú távú glükokortikoszteroid kezelés által okozott csontritkulás kezelésében;
  • Ibandronate. Hatékony megelőző szer a spontán csigolyatörésekhez. Lassítja az oszteoklasztok szaporodását, megakadályozza a csontfelszívódást, megtartva a kalciumot a csontszerkezetekben.

A zoledronát az oszteoklasz apoptózis kiváltásával gátolja a csontfelszívódást. Ezért ezt a gyógyszert progresszív csontritkulás esetén írják elő, amikor a kezelés elsődleges feladata a pusztító folyamatok lelassítása és leállítása..

Ellenjavallatok és mellékhatások

Mindegyik gyógyszert bizonyos mellékhatások és ellenjavallatok jellemzik. De a farmakológiai tulajdonságok hasonlósága lehetővé teszi a kóros állapotok kombinálását egy olyan csoportban, amelyben a biszfoszfonátokat nem írják elő:

  • akut és krónikus veseelégtelenség;
  • a gyomor és a duodenum ismétlődő fekélyes léziói;
  • hypocalcaemia vagy kalciumhiány a szervezetben.

Ezen gyógyszerekkel történő kezelés ellenjavallata a terhesség, a szoptatás, a hatóanyagok és a segédanyagok egyéni intoleranciája. Ha az adagolási rendet megsértik, vagy a biszfoszfonátok letétbe helyezkednek, mellékhatások alakulhatnak ki. Az emésztőrendszer diszpeptikus rendellenességek lehetséges: émelygés, hányás, túlzott gázképződés, hasmenés vagy székrekedés, fájdalom az alsó szakaszban. A neurológiai rendellenességek a látásélesség, fejfájás és szédülés csökkenésével nyilvánulnak meg. Leírják a szívritmuszavar, pitvarfibrilláció, az állkapocs-ízületek osteonecrosisának kialakulását. Néha vannak lázas állapotok, amelyeket hidegrázás, gyengeség, apátia, ízületi fájdalom, izomfájdalom okozhat. A helyi allergiás reakció jellegzetes tünetei a bőr duzzanat és bőrpír, viszketés és kiütések megjelenése..

Biofoszfátok: használati utasítás

Az idő múlásával bármely ember teste elhasználódik, és ez nemcsak a belső szerveket, hanem a csontokat is érinti - törékenyek és törékenyek lesznek. Ez a patológia többször növekedhet, ha egy személy bizonyos betegségeket szenved..

Az életminőség javítása, az ízületi fájdalmak, a csonttörések és a végtagok zsibbadásainak megóvása érdekében speciális gyógyszereket kell szednie..

A biofoszfátok meghatározása

A biofoszfátok szintetikus eredetű modern gyógyszerek, amelyek elősegítik a test csontszövetét elpusztító sejtek blokkolását. Ezenkívül az idő múlásával ezek a gyógyszerek képesek helyreállítani a csontszerkezetet..

Manapság aktívan használják csontritkulás és más, a csont törékenységét okozó kóros betegségek kezelésére. Sok szakértő azt is állítja, hogy a biofoszfátok jótékony hatással lehetnek a testre olyan onkológiai szövődmények esetén, amelyek a csontok daganatait provokálják, mivel megakadályozzák a metasztázisok terjedését és csökkentik a fájdalmat..

Osztályozás

Hagyományosan ezeket a gyógyszereket két teljesen különféle csoportra osztják: nitrogéntartalmú és nitrogénmentes készítmények..

Íme, amit tartalmaz az aminobiofoszfátok (nitrogéntartalommal):

  • Nátrium-alendronát. Nem hormonális gyógyszer, amely szabályozza a csontok és a lágy szövetek közötti anyagcserét. Segít helyreállítani a csontszövet természetes szerkezetét. Mind nők, mind férfiak használhatják;
  • Ibandronát sav. Kiváló kezelés a menopauza okozta csontritkulás esetén. Ezt a vegyületet akkor is használják, ha a vérben túl sok kalcium van. A férfiakat erősen elriasztják attól, hogy ezt a gyógyszert szedjék;
  • Zolodronic sav. Csak a csontszövetre van hatással, mivel összetétele nagyon hasonlít a csontrácshoz. Erős ödémaellenes és daganatellenes hatású. Ez a sav az alapja sok modern biofoszfát létrehozásának. Képesek megbirkózni még a progresszív stádiumban levő oszteokondroissal is;
  • Nátrium-ibandronát. Aktív küzdelem a csontpusztulással, amelyet leggyakrabban a csonttörések megelőzésére használnak.

Ami az egyszerű biofoszfátokat tartalmazza, amelyek nem tartalmaznak nitrogént, azok összetételükben tartalmazzák:

  • Tulundurinsav. Elősegíti a foszfátok és a kalcium felhalmozódását a csontszövetben, ásványi anyagokkal és tápanyagokkal telíti őket. Aktív módon felírják a csontok túlzott lágyságának kiküszöbölésére;
  • Etindronsav. Osteoporosis kezelésére szolgál, onkológiai patológiákkal és vesebetegségekkel együtt.

A cselekvés mechanizmusa

Mivel ezek a gyógyszerek szerkezetében nagyon hasonlóak a természetes ásványi anyagokhoz, természetesen zavarják a csont anyagcserét..

A biofoszfátok megakadályozzák az új szövetek növekedését a csontokon, és aktívan küzdenek a felszívódás ellen (természetes pusztulás).

A készítményben szereplő összetevők felszívódnak a csontszövetbe, és kevésbé érzékenyek a csontok kalcium eltávolítására. Egy ilyen ütés után a csontpusztulás folyamata gátolódik.

Annak ellenére, hogy a kezelés után a biofoszfátok maradékai a vesékből ürülnek ki a testből, ezek egy része mélyen behatol a csontszövetbe, és örökké ott marad.

Felhasználási indikációk

Manapság gyakran felmerül a kérdés, hogy mire használják a biofoszfátokat, és milyen betegségek használhatók fel ezek megszabadítására..

A legtöbb szakértő azt állítja, hogy nagyon hatékonyak a következő patológiák leküzdésében:

  • csontritkulás;
  • a csontszövet kialakulásának problémái;
  • myeloma;
  • Paget-kór;
  • primer hiperparatireoidizmus:
  • áttétek vagy daganatok előfordulása a csontszövetben;
  • felesleges kalcium a csontokban.

Drognevek

Ma a gyógyszertárakban számos hasonló gyógyszert találhat, amelyek mindegyike különbözik nemcsak áron, hanem a testre gyakorolt ​​hatástól is..

A következő gyógyszerek a legnépszerűbbek és kereslettek:

  • Clodronate. Aktívan harcol az osteolysis ellen és megakadályozza a hiperkalcémia kialakulását. Az alkotóelemek megváltoztatják a csontszövetek szerkezetét és megakadályozzák a kalciummolekulák elválasztását foszfátokkal.
    A klondronátot gyakran felírják a csontok áttéteire, mivel gátolja ezek fejlődését és megakadályozza a továbbterjedést;
  • Nátrium-tiludronát. Telíti a csontokat ásványi anyagokkal, és erősebbé teszi őket. Leggyakrabban Paget-kór és deformáló osteodystrophia esetén;
  • Nátrium-etidronát. Helyreállítja a csontokat csontritkulásban, csak nők használhatják.

Használati útmutató

Szigorúan orvosa ajánlásainak megfelelően kell vennie a biofoszfátokat. Általában a gyógyszert naponta egyszer szedik, kb. 1,5 órával étkezés előtt..

A tablettákat javasoljuk, hogy üres hasán vegye be. Mivel a biofoszfátok nagyon szilárd és rosszul oldódó, meleg vízzel le kell mosni..

A biofoszfátok bevétele után ajánlott mozogni (gyalog járni) vagy legalább egyenesen állni a következő két órában. Ez segít elkerülni a mellékhatásokat, például a gyomorégést és a nehézséget..

Hatékonyság

Ha a gyógyszert helyesen és rendszeresen (legfeljebb 6 hónapig) használják, a pozitív hatás nem sokáig várható, és 1-2 évig tart.

Az ilyen gyógyszerek így befolyásolják a testet:

  • helyreállítani a csontszerkezeteket;
  • erősíti a csontszövetet, és tartósabbá teszi;
  • a csontok növekedésének megjelenése elleni küzdelem;
  • kiválóan megakadályozzák a töréseket.

Mellékhatások

Ha helytelenül és ellenőrizetlenül veszik be, az ilyen gyógyszerek használata óriási károkat okozhat a szervezetben..

Íme néhány olyan komplikáció, amelyek a nem megfelelő használatból származhatnak:

  • vesefunkció;
  • látás romlása;
  • a gyomor-bélrendszer betegségeinek, például gyomorfekélyek, gyomorhurut és különféle gyulladások kialakulása;
  • tartós hányinger;
  • fokozott fáradtság és általános gyengeség;
  • az alsó állkapocs csont nekrózisának kialakulása.

A fentiek alapján nyilvánvalóvá válik, függetlenül attól, hogy a biofoszfátok mennyire hatékonyak és eredményesek, ezeket továbbra is rendkívül óvatosan és szakember felügyelete alatt kell venni..

A gyógyszert a szervezet és a betegség egyedi jellemzői alapján kell kiválasztani. Csak ebben az esetben javíthatja egészségét, és nem károsítja a testet..

Mire használják a biszfoszfonát készítményeket, és mi ezek?

A biszfoszfonát készítményeket osteoporosis és onkológia kezelésében (mind primer rákban, mind áttétekben) használják. Ezen gyógyszerek nélkül lehetetlen a csontszorpció (pusztítás) hatékony kezelése.

A biszfoszfonát kezelés hatékonysága attól is függ, hogy a beteg melyik csoportját használja. A helyzet az, hogy a biszfoszfonátok három generációra oszlanak, különbözve a költségektől, a mellékhatások számától és a kezelés hatékonyságától..

Az alábbiakban elemezzük..

1 Mik a biszfoszfonátok: általános leírás és a cselekvés elve

A kémiai szerkezetű biszfoszfonát csoport gyógyszerei hasonlítanak a természetes ásványi anyagokhoz, amelyek részt vesznek a csontszövet anyagcserében. Munkájukban lelassítják ezt az anyagcserét, csökkentve a csontfelszívódást (pusztulást).

Ebben az esetben a csontok metabolizmusának fordított reszorpciós folyamata is van - a szövetképződés (regeneráció). A biszfoszfonátok lelassítják a reszorpciót, elősegítik a regenerációs folyamatot, ezáltal helyreállítva a csontszövet eredeti (genetikai) méretét.

A leghatékonyabb biszfoszfonátok

Ezek a pénzeszközök csak kezelésre, nem pedig megelőzésre alkalmasak. Használatuk indokolt bármilyen etiológiájú anyagcsere (anyagcsere) betegségek által érintett csontok esetében. A legjobb drogok ebben a csoportban (a leghatékonyabb és legbiztonságosabb bevenni) a harmadik generációtól.
a menübe ↑

1.1 Javallatok: milyen problémákra használják őket?

A biszfoszfonátokat elsősorban osteopenia és másodlagos rosszindulatú daganatok kezelésére használják. Mindemellett ezeket más betegségek kezelésére is alkalmazzák..

A biszfoszfonátok szedésének indikációinak teljes listája:

  • osteoporosis (a biszfoszfonátok osteoporosisban történő felhasználásáról külön olvashatunk) és osteopenia (lokális, diffúz generalizált, postmenopauzális);
  • visszatérő törések megelőzése oszteopénia esetén;
  • Paget-kór (csontritkulás, mell rosszindulatú daganata);
  • a csontszövet károsodása által okozott tünetek megelőzése a rosszindulatú daganatok utolsó stádiumában lévő betegekben;
  • a rosszindulatú daganatok közvetlen kezelése, a legtöbb esetben másodlagos (az eredeti daganatos áttétek eredményeként alakul ki);
  • női hipogonadizmus (minden formája, kivéve a hiperprolaktinémiát);
  • csont áttétek.

1.2 Vannak-e ellenjavallatok??

A biszfoszfonátokkal szembeni ellenjavallatok attól függnek, hogy melyik gyógyszert alkalmazzák. Az első vonalbeli biszfoszfonátok a legtöbb ellenjavallatot mutatnak, és a legtöbb lehetséges mellékhatással is rendelkeznek..

Biszfoszfonátok felírása a nők számára

Általános ellenjavallatok a biszfoszfonátok esetében:

  1. Túlérzékenység (allergia jelenléte) a gyógyszer egy vagy több összetevőjével szemben.
  2. Hipokalémia jelenléte.
  3. Terhesség (bármely trimeszter) vagy szoptatás (szoptatás).
  4. A véralvadási rendszer betegségei, amelyek magas vérrögök kialakulásának kockázatával járnak (tromboflebitisz, genetikai trombofília, szívritmuszavarok, az alsó végtagok varikozusos vénái).
  5. Krónikus hepatitis és / vagy májcirrózis jelenléte.
  6. Hiperplasztikus patológiák az endometriumban és / vagy az emlőmirigyekben.
  7. Osteomalacia jelenléte az osteopenic betegségek hátterében.
  8. Súlyosbodott gyomor- vagy nyombélfekély jelenléte.

1.3 Hogyan lehet helyesen venni a biszfoszfonátokat? (videó)

1.4 A biszfoszfonátok szedésének mellékhatásai

A bisfoszfonátok meglehetősen lenyűgöző mellékhatásainak listája van, amelyek gyakran előfordulnak, ha a beteg hosszú ideig vesz gyógyszert.

Lehetséges mellékhatások és szövődmények:

  • alvászavar, depresszió, zavartság, krónikus szorongás;
  • viszkető bőr, hiperhidrozis (fokozott izzadás), különféle kiütés;
  • allergiás reakciók, akár halálos kimenetelig (anafilaxiás sokk, összeomlás, hörgőgörcs, gégödéma);
  • az állkapocs és más csontszövetek nekrózisa (a tabletták ritkán mutatnak ilyen mellékhatást, sokkal inkább az injekciók vezetnek ehhez);
  • vérnyomásesés, bradycardia, szívritmuszavarok;
  • láz, fájdalom az injekció beadásának helyén;
  • szájszárazság, hasi fájdalom (a hasban), hányinger, hányás, hosszantartó alkalmazás esetén - anorexia, hasmenés, stomatitis;
  • generalizált fájdalom (szisztémás, általános), görcsös szindróma, myalgia és ízületi fájdalom.

2 Besorolás

A bisfoszfonátokat két fő csoportba sorolják és osztják: ezek nitrogéntartalmú gyógyszerek és olyan gyógyszerek, amelyekben nincs nitrogén. Ami mindkét csoport biszfoszfonátjait érinti?

Bondronát-biszfoszfonát formák

A különbségek az egyes csoportok gyógyszerkészítményében vannak. A nitrogéntartalmú csoport a következő komponenseket tartalmazza:

  • alendronát-nátrium - korrigálja az anyagcserét a csontszövetekben;
  • ibandronátsav - hatékonyan küzdi a hiperkalcémiát;
  • zoledronsav - a rosszindulatú daganatok kezelésében alkalmazott független anyag, befolyásolja a reszorpciós folyamatokat;
  • nátrium-ibandronát - jelentősen csökkenti az oszteoklasztok aktivitását, ezáltal gátolja a reszorpciós folyamatokat.

Az egyszerű biszfoszfonátok (nitrogénmentes) a következő komponensekből állnak:

  • etidronát - a rosszindulatú daganatok elleni küzdelemben, Paget-kórban javallt;
  • klodronát - gátolja a hiperkalcémia és az oszteolízis kialakulását, csontáttétek kezelésére alkalmazzák;
  • nátrium-tiludronát - felhalmozza a foszfátvegyületeket a kalciummal a csontszövetekben, melynek következtében mineralizálja és megerősíti azokat.

3 A biszfoszfonátok használati utasításai

Nincs különös szabály a biszfoszfonátok használatára. Csak néhány olyan recept van, amelyet figyelmen kívül hagynak. Először is, a kezelés hatékonysága csökken. Másodszor, a mellékhatások kockázata jelentősen megnő..

A leggyakrabban felírt biszfoszfonátok a tabletták

A biszfoszfonátok szedésének alapvető szabálya az, hogy kizárólag üres gyomorra, kb. 30 perccel étkezés előtt veszik be őket. A gyógyszerek megsértik az emésztőrendszer nyálkahártyáját, ezért azok bevétele után tanácsos, hogy ne legyen vízszintes helyzetben, hogy ne hozzájáruljanak a gyomorégéshez / reflux kialakulásához..

A tablettákat csak vízzel kell inni, lehetőleg nagy mennyiségben. A betegnek nincs szüksége a biszfoszfonátok beinjekciózására vonatkozó utasításokra, mivel ezt az eljárást kizárólag orvosnak vagy a nővérnek / ápolónak kell elvégeznie..

A biszfoszfonátok felhasználására vonatkozó részletesebb utasításokat a csomagolásban található betegtájékoztatókból szerezheti be. Arra is kérdezheti orvosát vagy szélsőséges esetben a terméket értékesítő gyógyszerészt a kezelés különféle árnyalatairól..
a menübe ↑

4 A biszfoszfonát gyógyszerek neve: lista

Milyen biszfoszfonátok vannak? Összesen több mint tucat ilyen gyógyszer létezik, és három csoportra (nemzedékekre) oszthatók. A harmadik csoport a leghatékonyabb, de jelentős hátránya van - viszonylag magas költségekkel.

Bisfoszfonát Bonefos 800 mg

A nitrogén nélküli biszfoszfonátok nevének felsorolása:

  1. Tiludronsav alapján: Azatadin (700 rubel), Azzelatin (360 rubel), Adapalen (700 rubel).
  2. Etidronát alapján: Didronel (1600 rubel), Xidiphon (309 rubel).
  3. Klodronát alapú: Clobir (4000 rubel), Bonefos (9600 rubel), nátrium-klodronát (250 rubel).

Nitrogéntartalmú készítmények felsorolása:

  • nátrium-aledronát alapján: Alendronát (613 rubel);
  • ibadronátsav alapján: Ibandronate-Teva (1600 rubel);
  • zoledronsav alapján: Zoledronát (1400 rubel), Zometa (5000 rubel);
  • nátrium-ibandronát alapon: Bonviva (4870 rubel), Bondronat (8600 rubel).

A biszfoszfonátokat bármilyen gyógyszertárban megvásárolhatja. A legtöbb esetben orvosi receptre van szükség, különösen a gyógyszer injektálható formáira (oldat formájában)..

Biszfoszfonátok - gyógyszerek osteoporosis kezelésére

Sok gyógyszer segít megszabadulni az ízületi betegségektől. Néhányuk csak a csontokat érinti. Más gyógyszerek az egész testet érintik. Segítenek egy személynek a megszabadulástól a betegségtől. Biszfoszfonátoknak hívják őket. Arról, hogy mi a biszfoszfonátok, és hogyan segítik a beteget a gyorsabb gyógyulásban - mesélünk tovább.

p, blokkjegyzet 1,0,0,0,0 ->

Mik a biszfoszfonátok?

Ezek olyan gyógyszerek, amelyek megakadályozzák a csontok elvékonyodását. Csökkentik a szövődmények kockázatát is..

p, blokkjegyzet 2,0,0,0,0 ->

p, blokkjegyzet 3,0,0,0,0 ->

A biszfoszfonátok hatásmechanizmusa vagy a kezelés előnyei

A kezelésre szánt biszfoszfonátok két szerves vegyületből állnak, amelyek foszfort tartalmaznak. Ezek fontos elemek, amelyek könnyen kötődnek a kalciumhoz és behatolnak a csont szerkezetébe. A csontokban felhalmozódnak, és belülről pozitív hatással vannak rá..

p, blokkjegyzet 4,0,0,0,0 ->

Ezen anyagok hatásmechanizmusa az, hogy csökkentik a káros anyagok által okozott csontpusztulás kockázatát.

p, blokkjegyzet 5,0,0,0,0 ->

Például csökkentik az osteoclast aktivitást, de növelik az osteoblast aktivitást. Ez utóbbi sejtek növelik az új csontszövet képződését. Nekik köszönhetően a csontok rugalmasabbak, erősebbek és gyorsabban helyreállnak egy betegség után..

p, blokkjegyzet 6,0,0,0,0 ->

Típusok és besorolás

Az osteoporosis (OP) kezelésére szolgáló biszfoszfonátokat az orvosok általában két fő csoportra osztják:.

p, blokkjegyzet 7,0,0,0,0 ->

Ezek olyan gyógyszerek, amelyek:

p, blokkjegyzet 8,0,0,0,0 ->

  • nitrogént tartalmaznak. A nitrogént tartalmazó gyógyszereket második és harmadik generációs gyógyszernek nevezzük. Ezek modern és nagyon hatékony gyógyszerek. Sokkal jobbak, mint az egyszerű biszfoszfonátok;
  • összetételükben nem tartalmaznak nitrogént Ezeket a gyógyszereket általában egyszerű biszfoszfonátoknak nevezik. Például egy ilyen gyógyszer a "Tiludronate".

Kinevezés indikációi

Az osteoporosis biszfoszfonátjai nagyon súlyos gyógyszerek.

p, blokkjegyzet 9,0,0,0,0 ->

Az oszteoporózis mellett az alábbiakat írják elő:

p, blokkjegyzet 10,0,0,0,0 ->

  • osteopenia;
  • Paget-kór;
  • gyakori törések;
  • áttétek előfordulása a csontszövetben. Ezen túlmenően az ilyen gyógyszereket mind a kezelés, mind a megelőzés során felírják;
  • csontok sérülése rosszindulatú daganatok révén;
  • rák kezelés;
  • hipogonadizmus, amely leggyakrabban befolyásolja a méltányosabb nemet.

A biszfoszfonátok ilyen orvosi készítményei nemcsak osteoporosis, hanem más súlyos betegségek kezelésére is kiterjednek a komplex terápiában. Többször felgyorsítják a beteg gyógyulási folyamatát..

p, blokkjegyzet 11,0,1,0,0 ->

p, blokkjegyzet 12,0,0,0,0,0 ->

Kik vannak kijelölve

A bisfoszfonátokat olyan betegek számára írják elő, akiknek a T-indexe -25-re vagy annál alacsonyabb.

p, blokkjegyzet 13,0,0,0,0 ->

Ezen felül olyan személyek számára írják elő, akiknek:

p, blokkjegyzet 14,0,0,0,0 ->

  • a combnyak törése, több csigolya, amelyeket klinikailag vagy morfológiailag azonosítottak;
  • az osteoporosisra jellemző törések. Nagyon gyakran csökkentett csonttömegű embereknél fordul elő, -1-nél;
  • csökkentett T-indexek 2,5-re és annál alacsonyabbra, másodlagos OP függvényében;
  • osteopénia, amelyek veszélyben vannak. Ilyen betegek ágyon fekvő betegek, hormonális kezelés alatt álló személyek.

Most, hogy megvizsgáltuk a biszfoszfonátok kérdését, érdemes kitalálni, mi ezek..

p, blokkjegyzet 15,0,0,0,0 ->

Zoledronsav

Ezek olyan gyógyszerek, amelyeket az osteoporosis súlyos, progresszív formáira használnak. És daganatellenes hatásuk is van, kis hatása van a csontszövetre. Összetételükben az ilyen gyógyszerek nagyon hasonlítanak a csontrácshoz..

p, blokkjegyzet 16,0,0,0,0 ->

p, blokkjegyzet 17,0,0,0,0 ->

A zoledronátot tartalmazó gyógyszerek a következők:

Ibandronsav

Ezeket az ibandronátot tartalmazó gyógyszereket általában a nők számára írják elő menopauza alatt. Az ilyen biszfoszfonátokkal végzett kezelés enyhíti a posztmenopauzális oszteoporózist, csökkenti a közös csontritkulás és kóros törések kockázatát..

p, blokkjegyzet 19,0,0,0,0 ->

Ezenkívül elősegítik az áttétek megszabadulását, mivel ezek tartalmazzák a bonronátot.

p, blokkjegyzet 20,0,0,0,0 ->

Jellemzően a posztmenopauzális oszteoporózisra alkalmazott terápia a következő biszfoszfonátokat foglalja magában, amelyek elősegítik a postmenopauzális oszteoporózis megszabadulását. A betegeket felírják:

p, blokkjegyzet 21,0,0,0,0 ->

  • "Ibandronat".
  • "Bonviva".
  • "Bondronat".

p, blokkjegyzet 22,0,0,0,0 ->

Alendronsav

Ezek olyan gyógyszerek, amelyek alendronsavat tartalmaznak. Segítik a csontszövet helyreállítását, normalizálják a szervezet anyagcseréjét. A gyógyszereket férfi és női betegeknek írják fel. Ezek elsősorban a szenilis osteoporózistól, Paget-kórtól és a rosszindulatú hiperkalcémiától való megszabadulást segítik elő.

p, blokkjegyzet 23,1,0,0,0 ->

Ezek a biszfoszfonátok, amelyeket az oszteoporózis kezelésében használnak, a következő gyógyszerekből állnak:

És gyakran a beteg klodronsavat tartalmazó gyógyszereket ír fel. Ez a "Clodron", "Bonefos".

p, blokkjegyzet 25,0,0,0,0 ->

A klondronátot tartalmazó gyógyszerek csökkentik a személyes törések kockázatát és enyhítik a fájdalmat.

p, blokkjegyzet 26,0,0,0,0 ->

p, blokkjegyzet 27,0,0,0,0 ->

Mit kell tudni a biszfoszfonátok kezelésekor?

A bisfoszfonátok nagyon hatékonyak. De ahhoz, hogy a kívánt hatást elérjék, a betegnek be kell tartania az alábbi egyszerű szabályokat.

p, blokkjegyzet 28,0,0,0,0 ->

p, blokkjegyzet 29,0,0,0,0 ->

  • vegye ezt a gyógyszert csontritkulás kezelésére kalciummal. Tehát a test jobban felszívódik. Ezért a betegnek xidifont kell felírniuk;
  • a biszfoszfonátok bevétele után 2-3 órával vegyen be kalciumtartalmú gyógyszereket;
  • a gyógyszer első alkalommal történő szedésekor ügyeljen általános egészségére. Ha láz, súlyos izomfájdalom, szédülés, hányinger van, akkor ne féljen. Ez normális. 2-3 nap múlva ezek a jelek elmúlnak, és egyáltalán nem jelennek meg;
  • kellemetlen tünetek esetén folytassa a gyógyszer szedését.

p, blokkjegyzet 30,0,0,0,0 ->

A recepció jellemzői

A biszfoszfonát szedése előtt a betegnek el kell olvasnia az utasításokat.

p, blokkjegyzet 31,0,0,0,0 ->

És mérlegelnie kell a következőket is:

p, blokkjegyzet 32,0,0,0,0 ->

  1. A csontritkulásban szenvedő beteg csak üres gyomorban veheti be a gyógyszert. Ezt fél órával étkezés előtt végezzük..
  2. Ne rágja a tablettát mielőtt bevenné. Egészben nyelni. A tabletta rágásakor a páciensnél szájfájdalmak fordulhatnak elő.
  3. A pirula bevétele után a betegnek függőleges helyzetbe kell állnia, és legalább egy órán át kell feküdnie. Egy ilyen technika csökkenti a tablettáknak a gastrointestinalis traktusra gyakorolt ​​negatív hatásait, megakadályozza a fekély kialakulását a betegben..
  4. 1,5 órával étkezés előtt és után a betegnek nem ajánlott tejtermékek fogyasztása és kalciumtartalmú ételek fogyasztása. És tartózkodnia kell attól, hogy magnéziummal és vassal gyógyszereket szedjen..

Ne feledje: az egyszerű biszfoszfonátokat kalcium- és d-vitamin-kiegészítőkkel együtt veszik.

Nem kombinálhatja ezeket a gyógyszereket alkoholtartalmú italokkal. Ezen gyógyszerek szedésekor a betegnek sok vizet kell inni. Nagyon sok folyadékkal kell fogyasztani a tablettákat: 200–400 ml. Fontos, hogy a beteg a gyógyszer szedése közben ellenőrizze a vesét. Figyelemmel kell kísérnie a vér kalcium mennyiségét is..

p, blokkjegyzet 34,0,0,1,0 ->

Ne felejtse el: csak az orvos tudja kiszámítani ennek a gyógyszernek a menetét és adagját. A beteg önmagában nem tudja növelni.

Mellékhatások

A bisfoszfonátok olyan gyógyszerek, amelyek hozzájárulhatnak az oszteoporózis enyhítéséhez. De bizonyos esetekben a következő komplikációk megjelenéséhez vezetnek a betegben.

p, blokkjegyzet 36,0,0,0,0 ->

Felvételükkor a beteg:

p, blokkjegyzet 37,0,0,0,0 ->

  • allergia urticaria, bőrkiütés formájában jelentkezik;
  • anafilaxiás sokk kialakulása;
  • súlyos gyengeség, álmosság jelentkezik;
  • a látási aktivitás csökkenése;
  • fájdalom a szemben;
  • kötőhártyagyulladás, akut légzőszervi vírusfertőzés (ARVI) alakul ki;
  • a testhőmérséklet meredeken emelkedik;
  • hidegrázás, láz;
  • éles fájdalom van a hasban, émelygés, székrekedés, hasmenés;
  • csípőtörés fordul elő;
  • hypocalcaemia alakul ki. Leggyakrabban azokban a betegekben fordul elő, akiknek a gyógyszert intravénásán adják be;
  • előfordul az állkapocs osteonecrosis. Általában azokban a betegekben fordul elő, akiket nitrogéntartalmú gyógyszerekkel kezelnek. És az ilyen készítményekben nátrium-ibandronát is található, amelynek szintén nincs a legjobb hatása az emberi testre..

Ne feledje: ha a beteg gyógyszeres kezelés közben a fenti tünetek valamelyikénél tapasztalható, azonnal forduljon orvosához..

Mellékhatások videók

p, blokkjegyzet 39,0,0,0,0 ->

Ellenjavallatok

Ezek a gyógyszerek valóban segítenek megszabadulni a betegségtől, de nem mindenki tudja használni őket..

p, blokkjegyzet 40,0,0,0,0 ->

Például tilos:

p, blokkjegyzet 41,0,0,0,0 ->

  • terhes és szoptató nők;
  • 18 év alatti betegek;
  • emésztőrendszeri problémákkal küzdő személyek;
  • veseelégtelenségben szenvedő emberek;
  • a gyógyszert alkotó anyagok egyedi intoleranciája.

Kábítószer-kompatibilitás

Az oszteoporózis kezelésére használt biszfoszfonátok nehéz gyógyszerek, ezért nem szabad kombinálni más olyan gyógyszerekkel, amelyek nem működnek jól a biszfoszfonátokkal. A különféle farmakológiai csoportokba tartozó gyógyszerek együttes használata a kellemetlen tünetek súlyosbodásához, a veszélyes szövődmények megjelenéséhez vezethet..

p, blokkjegyzet 42,0,0,0,0 ->

Hogyan kell helyesen szedni a drogokat?

De ha egy személynek továbbra is több gyógyszert kell szednie, beleértve a biszfoszfonátokat is, akkor ezeknek a pénzeszközöknek a figyelembevételekor a következő egyszerű szabályokat kell figyelembe vennie:.

p, blokkjegyzet 43,0,0,0,0 ->

Biszfoszfonátok egyidejű alkalmazása a következőkkel:

p, blokkjegyzet 44,0,0,0,0 ->

  • gyulladásgátló nem szteroid gyógyszerek irritálják a gyomor nyálkahártyáját és a teljes gyomor-bélrendszert;
  • hurok diuretikumok növelik annak esélyét, hogy egy személy hypocalcaemia, hypomagnesemia kialakuljon. A bisfoszfonátok csökkentik a kalcium és magnézium mennyiségét a beteg testében, ami veszélyes lehet számára;
  • Az aminoglikozid csoportba tartozó antibakteriális szerek fokozza a toxinok veseellenes hatását. És egy ilyen jelenség azonnali orvosi ellátást igényel..

Videó, hogyan lehet ezt helyesen alkalmazni

p, blokkjegyzet 45,0,0,0,0 ->

Következtetés

A biszfoszfonátok súlyos gyógyszerek, amelyeket csak orvos írhat fel. A betegnek nem szabad megpróbálnia önmagában kezelni őket. Ez a tünetek súlyosbodásához, a beteg egészségének romlásához vezethet. Bizonyos esetekben a bevétel a beteg halálához vezethet..

Biszfoszfonátok a kemoterápiában

A metasztatikus csontbetegség a tumorsejtek egyik leggyakoribb megnyilvánulása.

A csont áttétek gyakran komplikálják az emlőrákot, a prosztata, a tüdő-, a vese- és a pajzsmirigyrákot.

A gyomor-bél traktus (GIT) daganatok, petefészekrák, melanoma, limfómák, bár ritkábbak, de áttéteshetnek a csontra is.

Mielómában a csontok több daganatos elváltozása a betegség egyik fő megnyilvánulása. A csont áttétek jelentősen rontják a betegek állapotát, fájdalmat és kóros töréseket okozva. A gerinc sérülése esetén a gerincvelő kompressziójának tünetei fordulnak elő, a parresis vagy a végtagok bénulása és a medencei rendellenességek tüneteivel együtt..

A csontmetasztázisok anyagcsere-rendellenességei közé tartozik egy olyan potenciálisan életveszélyes komplikáció, mint a hiperkalcémia.

A csontmetasztázisban szenvedő betegek medián túlélési aránya 6 és 48 hónap közötti. a daganat típusától függően, és ha modern kezelési módszereket alkalmazhat, akkor ez sokkal több lehet, és ennek megfelelően életminőségük különös jelentőséggel bír.

A modern terápia, beleértve a sugárterápiát, a műtétet, a kemoterápiát és a hormonterápiát, javítja a csontmetasztázisú betegek, elsősorban az emlő- és prosztatarák, valamint a mielóma kezelésének eredményeit. Különösen fontos a csontmetasztázisú betegek kezelésében olyan gyógyszerek használata, amelyek kifejezetten befolyásolhatják a csontszövet - biszfoszfonátok.

Ismert, hogy a csontképződést, amely az ember egész életében megtörténik, a csontot felszívó oszteoklasztok és az új csontszövetet képező oszteoblasztok aktivitása révén végzik..

A tumorsejtek számos növekedési faktorot és citokint termelnek, valamint egy paratireoid-hormon rokon fehérjét (PTHrP), amely toborozza az osteoclast prekurzorokat és aktiválja az érett osteoclastokat.

Az oszteoklaszt aktivitás serkentésének egyik fő mechanizmusa a kappa B receptor (RANK) nukleáris faktor aktiválása a természetes RANK-L liganddal. A RANK és az oszteoprotegerin a RANK-L-vel való kötésért versenyeznek, amely fiziológiás körülmények között modulálja az osteoclast aktivitást és biztosítja a csontok normál képződését. Az oszteoklasztok túlzott aktivitása nélkül, az oszteoblasztok megfelelő aktiválása nélkül, túlzott csontreszorpció és csont metasztázisok képződése lép fel.

Ebben a tekintetben az oszteoklasztokra gyakorolt ​​kísérletek, amelyek megakadályozzák aktiválásukat, érésüket és prekurzoraik toborzását, a csontáttétek kezelésével kapcsolatos kutatások középpontjába kerültek..

Az oszteoklasztok aktivitását gátló gyógyszerek (kalcitonin, gallium-nitrát, biszfoszfonátok) közül a legaktívabbak a biszfoszfonátok.

A nitrogéntartalmú biszfoszfonátok aktívabban gátolják a csontreszorpciót, mint az 1. generációs biszfoszfonátok. Preklinikai vizsgálatok során kimutatták, hogy a nitrogéntartalmú biszfoszfonátok, különösen a pamidronát 10-100-szor aktívabbak, mint a klodronát, az ibandronát 10-szer aktívabb, mint a pamidronát, és a zoledronsav, amely egy molekulában két nitrogénatomot tartalmaz, 30-850-szer aktívabb, mint a pamidronát..

A nitrogéntartalmú biszfoszfonátok kifejezettebb aktivitása lehetővé tette az alkalmazásuk idejének csökkentését. A 90 mg dózisú pamidronátot (Aredia) 4 óra alatt, ibandronátot (Bondronát) 6 mg - 1–2 óra, zoledronsavat (Zometa) 4 mg - 15 perc alatt kell beadni..

A biszfoszfonátok intravénás adagolását és idejét az esetleges veseelégtelenség korlátozza, ezért javasolt a szérum kreatininszint meghatározása a használat megkezdése előtt, valamint a gyógyszer minden egyes beadása előtt. Kreatininszint emelkedés esetén a következő infúziót elhalasztják mindaddig, amíg a kreatinin-értékek az alapszintre nem csökkennek, vagy csak a kiindulási szinthez képest 10% -kal magasabb értékekre csökkennek..

Ha a kezelés során betartják a betegek kiválasztásának és a kreatinin-paraméterek monitorozásának kritériumait, akkor hosszú időn keresztül alkalmazható a modern biszfoszfonátok anélkül, hogy a nefrotoxicitás jelentősen megnyilvánulna..

A biszfoszfonátok használata során jelentkező egyéb mellékhatások mérsékelten expresszálódnak, és általában nem igénylik a gyógyszer abbahagyását. Az iv. Injekciót influenza-szerű szindróma kíséri, amely gyakran az első injekció után jelentkezik. Ezt láz, fáradtság, csontritkulás jelentheti..

A biszfoszfonátokkal kezelt 10 000 beteg retrospektív elemzése egy ritka, de súlyos szövődményt mutatott ki, amely a betegek kevesebb, mint 1% -ánál jelentkezett, az állkapocs osteonecrosisát. Ennek a szövődménynek a jellege továbbra sem tisztázott, ezért javasolt a szájüreg állapotának gondos ellenőrzése a biszfoszfonátokat kapó betegek körében, és a kezelés alatt kerülni kell az invazív fogászati ​​eljárásokat..

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az intravénás biszfoszfonátok a csontdaganatok által kiváltott hiperkalcémia szempontjából a választott módszer. A klodronátot, az ibandronátot, a pamidronátot és a zoledronsavat randomizált vizsgálatokban mutatták be, hogy csökkentsék a csontváz szövődményeit, ideértve a töréseket, fájdalmat, hiperkalcémiát és a gerincvelő kompresszióját..

A klinikai vizsgálatok megmutatták, hogy megnőtt az első csontváz-szövődmény (esemény) eltelt idő, azaz növekszik az esemény mentes időszak, csökken a sugárterápia és az ortopédiai segédeszközök igénye, és javul a rosszindulatú daganatok csontmetastázisával rendelkező betegek életminősége a biszfoszfonátok alkalmazásakor.

Az emlőrák csont metasztázisában szenvedő betegekben a biszfoszfonátok hormon- és kemoterápián kívüli alkalmazása csökkenti a csontváz-komplikációk kialakulásának kockázatát. A biszfoszfonátok alkalmazása mellrákos betegekben csontmetasztázisok nélkül nem megfelelő.

Mivel a biszfoszfonátokat osteopenia és osteoporosis kezelésére használják, jelenleg tanulmányozzák ezen gyógyszerek alkalmazásának megvalósíthatóságát menopauzás emlőrákos betegekben, akik adomatív kezelésként aromatáz inhibitorokat kapnak..

A Z-FAST (Zometa-Femara Adjuvant Synergy Trial) vizsgálat első eredményei azt mutatják, hogy a zoledronsav 4 mg IV adagban történő alkalmazása 6 havonta. megakadályozhatja az osteopenia adjuváns letrozollal (Femara) kezelt betegekben.

Hasonló eredményeket kaptunk az ARIBON vizsgálatban, ha ibandronátot adagolunk 150 mg orálisan havonta egyszer olyan mellrákos betegeknél, akik adjuváns anastrozolt (Arimidex) kaptak.

A biszfoszfonátok főként havi intravénás injekciók formájában történő alkalmazását a csontok áttéteiben szenvedő betegek kezelésének nemzetközi szabványának tekintik, függetlenül és más terápiával (kemoterápia, hormonterápia, sugárterápia) egyidejűleg.

A biszfoszfonátok használatát a csontok áttétének kimutatása után azonnal meg kell kezdeni, és a toleranciától függően határozatlan ideig kell folytatni, a veseműködés rendszeres ellenőrzésével (a kreatininszint meghatározása a gyógyszer következő adagolása előtt)..

Különösen érdekes a biszfoszfonátok közvetlen tumorellenes hatásának vizsgálata. Kísérletek bebizonyították, hogy a zoledronsav hatással van-e a daganatok növekedésére in vitro és in vivo, mind a tumorsejtek adhéziójára, mind az invázióra gyakorolt ​​közvetlen hatással, valamint az angiogenezisre és az immunmodulációra közvetett módon, valamint a zoledronsav és a klasszikus rákellenes gyógyszerek, például a taxánok és a szinergizmus lehetőségére. antraciklinek.

Egy randomizált klinikai vizsgálat javított eredményeket mutatott olyan mellrákos betegekben, akiket adjuváns kezeléssel és zoledronsavval kombinálva kezeltek.

A biszfoszfonátoknak a klinikai gyakorlatba való bevezetése jelentősen javította a rosszindulatú daganatok csontmetasztázisos betegeinek kezelési lehetőségeit. Ez elsősorban az emlőrák csont áttéteiben szenvedő betegekre vonatkozik, akiknek kezelésében a biszfoszfonátok hatékonysága meggyőzően bebizonyosodott több ezer beteg metaanalízisében, akik modern multicentrikus, randomizált vizsgálatokban részesültek kezelésben..

Kiderült a csontok károsodásával járó szövődmények számának csökkentése, az úgynevezett csontváz-szövődmények, valamint a fájdalom csökkentésének és a betegek életminőségének javításának lehetősége a biszfoszfonátok segítségével. A biszfoszfonát-terápia célszerűségét prosztata rák és más szilárd daganatok (tüdőrák, vese) csontmetastázisában szenvedő betegek esetében meggyőzően bebizonyították..

A biszfoszfonátok közül a legaktívabb gyógyszerek a legújabb generációs modern nitrogéntartalmú biszfoszfonátok: zoledronsav, pamidronát, ibandronát.

A biszfoszfonátok alkalmazása a rosszindulatú daganatok csontok áttéteiben a kemoterápiával, a hormon- és sugárterápiával párhuzamosan a malignus daganatok csontmetasztázisaiban szenvedő betegek, valamint a myeloma betegek kezelésének modern nemzetközi szabványává vált..

A biszfoszfonát csoport készítményei

Zoledronsav

Szinonimák: Zometa, Resorba.

Javallatok: rosszindulatú daganatok (emlőrák, prosztatarák, vesedaganat és egyéb rosszindulatú daganatok) csontmetasztázisai és myeloma (multiplex myeloma); rosszindulatú daganatok okozta hypercalcaemia.

Adagok és kezelési módok: intravénás csepegtetés 15 percig, 4 mg-os adaggal, 3-4 hetente.

Mellékhatások: hipertermia, influenza-szerű szindróma, fejfájás, kötőhártya-gyulladás, émelygés, hányás, anorexia, károsodott vesefunkció, túlérzékenységi reakciók, hypophosphatemia, hypocalcemia, megnövekedett szérum kreatinin- és karbamidszint.

Felszabadulási forma: liofilizált por 4 mg-os fiolákban.

Ibandronsav

Szinonimák: Bondronat, Ibandronat.

Javallatok: ugyanaz, mint a zoledronsav.

Dózisok és rendszabályok: intravénás csepegtetés 2 órán keresztül 2-4 mg adagban (a hiperkalcémia mértékétől függően). Az alkalmazás előtt megfelelő rehidrációra van szükség. Metasztatikus csont léziók esetén 6 mg intravénásan csepegtethető 1-2 órán keresztül (normál vesefunkció esetén legalább 15 percig lehetséges intravénás csepegtetés) 3-4 hetente egyszer. vagy 50 mg orálisan naponta.

Mellékhatások: hipertermia, influenzaszerű szindróma, túlérzékenységi reakciók.

Felszabadulási forma: infúziós koncentrátum 2 mg / 2 ml vagy 6 mg / 6 ml üvegben; filmtabletta, 50 mg.

Klodronsav

Szinonimák: Bonefos, Klodronát, Clobir, Sindronate, diklór-metilén-biszfoszfonát.

A természetes pirofoszfát analógja.

Javallatok: ugyanaz, mint a zoledronsav.

Dózisok és rendszabályok: szájon át, hiperkalcémia esetén 3200–2400 mg / nap dózisban, 3-4 adagra osztva. Normál szérumkalcium esetén a napi adag 2400-1600 mg, 2-3 adagra osztva. Az IV-t 3-5 mg / kg dózisban alkalmazzák. Sóoldattal hígítják, és napi 3 órán át injektálják 3-7 napig. A vér kalciumtartalmának normalizálása után a betegeket orális kezelésre helyezik..

Mellékhatások: hasi fájdalom, hasmenés; ritkán - szédülés, fáradtság érzés, amely a kezelés elején jelentkezik, majd folytatódásával megáll. Leírták a laktát-dehidrogenáz (LDH) aktivitásának növekedését. Az ajánlottnál nagyobb dózis intravénás alkalmazásával leírják a veseelégtelenség eseteit. A vese és a máj működésének ellenőrzése szükséges.

Felszabadulási forma: 400 és 800 mg tabletta; kapszula 400 mg; infúziós koncentrátum 300 mg / 5 ml.

Pamidronsav (Pamicironic sav)

Szinonimák: Aredia, Pomegara, dinátrium-pamidronát.

Javallatok: ugyanaz, mint a zoledronsav.

Dózisok és rendszabályok: 90 mg 250 ml infúziós oldatban 2 órás intravénás infúzió formájában (a sebesség nem haladhatja meg a 60 mg / h értéket) egyszer vagy 15-30 mg formában 2-4 napig. A gyógyszer teljes dózisa a szérum kalciumtartalomtól függ, és nem haladhatja meg a 90 mg-ot. Többszörös mielóma és hiperkalcémia esetén a gyógyszert legalább 4 órán keresztül adják be 500 ml infúziós oldatban. Az alkalmazás előtt vagy a kezelés alatt javasolt 0,9% -os nátrium-klorid-oldat rehidrálása. Az ismételt kurzusokat 3-4 hét alatt hajtják végre.

Mellékhatások: tünetmentes hypocalcaemia, hipertermia, influenza-szerű tünetek; néha - émelygés, hányás, fejfájás; ritkán - izomgörcsök, paresthesias, hematuria, akut veseelégtelenség.

Felszabadulási forma: oldat ampullákban 15 mg / 5 ml vagy liofilizátum injekciós üvegekben 15.30, 60 és 90 mg, a csatolt oldószerrel.


További Információk A Bursitis